Йохимбин возбуждает центральную нервную систему. Йохимбин: форма выпуска препарата, принцип действия и оказываемый лечебный эффект. Полезные эффекты йохимбина

Алкалоид из коры дерева Corynanthe Yohimbe , произрастающего в Западной Африке. Селективный блокатор α2-адренорецепторов. Увеличивает поток симпатической импульсации из ЦНС и высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом симпатомиметическое действие. Повышает двигательную активность. Эффективен при эректильной дисфункции. Механизм действия при нарушениях эрекции до конца не выяснен. Экспериментально установлено, что йохимбин нормализует половую функцию и способность к коитусу, ослабленную в результате стресса, устраняет торможение эрекции, вызванное стимуляцией α2-адренорецепторов, оказывает стимулирующее влияние на ЦНС .
Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте через 45-60 мин после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови, составляющая в среднем 46 нг/мл, достигается примерно через 1,3 ч после приема. Период полувыведения — около 0,6 ч. Через 24 ч йохимбин практически не выявляется в моче (0,35% принятой дозы). Экспериментально установлено, что в течение 10 мин йохимбин поступает в мозг, около 17% его определяется там еще через 6 ч. Период полураспада в мозге составляет примерно 3 ч.

Показания к применению препарата Йохимбин

Эректильная дисфункция, недержание мочи, климакс у мужчин.

Применение препарата Йохимбин

Внутрь по 5-10 мг йохимбина гидрохлорида 1-3 раза в сутки, лучше во время еды. Целесообразно проводить курс лечения продолжительностью 3-4 нед. После перерыва курс можно повторить.

Противопоказания к применениюпрепарата Йохимбин

АГ (артериальная гипертензия), повышенная чувствительность к йохимбину.

Побочные эффекты препарата Йохимбин

Редко — тремор рук, повышенная возбудимость.

Взаимодействия препарата Йохимбин

Не установлены.

Передозировка препарата Йохимбин, симптомы и лечение

Описан случай острого отравления при пероральном приеме 250 мг йохимбина. Интоксикация проявляется общей слабостью, генерализованной парестезией, нарушениями памяти и координации движений, сильной головной болью , головокружением , тремором, тахикардией, АГ (артериальная гипертензия) и чувством страха, сохраняющимися без изменений в течение нескольких часов, значительным повышением уровня норадреналина в плазме крови, тошнотой, рвотой, мидриазом, слюно- и слезотечением, повышенной потливостью.
В качестве антидота при отравлении йохимбином можно применять клонидин, который немедленно устраняет клинические проявления интоксикации. Назначают внутрь в начальной дозе 0,1-0,2 мг, затем повторно с часовыми интервалами в дозе 0,1 мг до полной нормализации состояния. Гипертонический криз купируют комбинацией блокатора β-адренорецепторов с блокатором α-адренорецептора или периферическим вазодилататором. Для устранения чувства страха или галлюцинаций назначают бензодиазепины. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.

Регистрационный помер :

Торговое название : ЙОХИМБИНА ГИДРОХЛОРИД

Международное непатентованное или группировочное название : Йохимбина гидрохлорид.

Лекарственная форма : таблетки.

Состав : в 1 таблетке:
активный ингредиент: йохимбина гидрохлорид - 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат.

Описание : таблетки белого илибелого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа : средства, применяемые при эректильной дисфункции. Алъфа-адреноблокатор.

Код АТС G04B Е04.

Фармакологические свойство
Фармакодинамика. Йохимбин - селективный блокатор α2-адренорецепторов. Увеличивает поток симпатической импульсации из центральной нервной системы и высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом симпатомиметическое действие. Повышает двигательную активность. Вызывает вазодилятацию ренальных, интестинальных и гениталъных артерий; стимулирует сексуальную активность. Экспериментально установлено, что йохимбин нормализует половую функцию и способность к коитусу, ослабленную в результате стресса, устраняет торможение эрекции, вызванное стимуляцией α2-адренорецепторов, оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему. Препарат малотоксичный, не влияет на генетический аппарат спермиев.
Фармакокинетика.
Йохимбнн полностью абсорбируется в пищеварительном тракте через 45-60 мин после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 45 -75 мин после приема. В плазме 82 % йохимбина связывается с белком. Равномерно распределяется в тканях. Метаболизируется в печени и вне ее. Период полувыведсния йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 ч. Через 24 ч йохимбнн практически не обнаруживается в моче. Выводится в основном почками. При пероралыюм применении препарата в рекомендованных дозах кумуляции препарата не происходит.

Показания к применению
Йохимбнн применяют как средство усиливающее потенцию для лечения психической и функциональной форм импотенции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;

артериальная гипертензия или гипотензия;

тяжелая печеночная/почечная недостаточность;

лечение адреномиметиками;

наследственные заболевания: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, в связи с наличием в составе препарата лактозы;

препарат не предназначен для детей.
Беременность и лактация: препарат не предназначен для женщин.

Предостережения при применении
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, психическими заболеваниями, глаукомой.

Способ применения и дозы
Назначают внутрь, не разжевывая, во время еды, запивая стаканом воды.
Рекомендуемая доза - 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки. Целесообразно проводить курс лечения продолжительностью 3-4 недели. При необходимости, курс можно повторить. Максимальная разовая доза - 2 таблетки (10 мг); максимальная суточная доза - 6 таблеток (30 мг).

Побочное действие
Головокружение, головная боль, тревожность, мигрень, тремор рук, рвота, диарея, гастралгия, снижение или повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия, приапизм.

Передозировка
Симптомы: интоксикация проявляется общей слабостью, генерализованной парестезией, нарушениями памяти и координации, сильной головной болью, головокружением, тремором, тахикардией, артериальной гипертензией и чувством страха, значительным повышением уровня норадреналина в плазме крови, тошнотой, рвотой, мидриазом, слюно- и слезотечением, повышенной потливостью.
Лечение: в качестве антидота при передозировке можно применять клонидин, который немедленно устраняет клинические проявления интоксикации. Назначают внутрь в дозе 0,1-0,2 мг, затем повторно с часовыми интервалами в дозе 0,1 мг до полной нормализации состояния. Гипертонический криз купируют назначением комбинации блокатора β-адренорецепторов с блокатором α-адренорецепторов или периферическим вазодилататором. Для устранения чувства страха или галлюцинаций назначают бензодиазепины. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств, потенциировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов, снижать активность алпрозалама. Кломипрамин повышает уровень йохимбина в плазме крови.

Привет, друзья! Сегодня мы поговорим об одной интересной добавке для жиросжигания – йохимбина гидрохлорид. Пройдёмся, как всегда, по прикладной теории и, конечно же, практике применения данного препарата. Рассмотрим как применять йохимбин для похудения, что такое курс кленбутерол йохимбин и можно ли применять йохимбин для женщин. Погнали.

Этот год стал у меня годом экспериментов. Несмотря на то, что я всегда доводил себя до отличной формы только тренировками, диетой и небольшим количеством спортивного питания (протеин, креатин, ВСАА, витамины, минералы), в этом году я решил протестировать на себе ряд интересных препаратов, о которых очень много читал и слышал, но никогда не использовал.

В прошлой статье я написал о том, как я применял . Эксперимент получился очень практический и наглядный. Статья получилась и впрямь крутая.

Что же, сегодня пришла очередь йохимбина. Бесспорно, добавка крайне интересна.

Йохимбина гидрохлорид

Йохимбин (от англ. Yohimbine, или, иногда называемый, – квебрахин) – алкалоид со стимулирующим действием растительного происхождения и афродизиак, получаемый из растения Йохимбе (Yohimbe).

Йохимбина гидрохлорид – это действующее вещество и одноименное название препарата альфа-адреноблокатора для лечения эректильной дисфункции, выпускаемого в разных формах (самая частая – таблетки по 5 мг).

Данный препарат используется бодибилдерами для сушки, похудения и повышения либидо (особенно актуально после курса стероидов).

Кстати, изучение данной группы алкалоидов началось в связи с тем, что учёные хотели выяснить механизм действия известного ветеринарного препарата «Конский возбудитель».

Растения, из которых получают йохимбин:

Дерево Йохимбе, семейства Мареновые, которое растёт в центральной Африке (йохимбин – это главный алкалоид дерева Йохимбе);
Кора Белого квебрахо (южноамериканское растение);
Раувольфия змеиная, семейства Кутровые;

Действие йохимбина гидрохлорида на организм

Изначально, йохимбин предполагался как средство для лечения импотенции (эректильной дисфункции), но его действие гораздо шире.

Действует на организм как стимулятор центральной нервной системы (можете чуть больше жать и дольше тренироваться)
Антидепрессивный эффект, улучшение настроения (за счёт способности ингибировать моноаминооксидазу).
Улучшение кровенаполнения половых органов (поэтому улучшается эрекция, ощущения во время секса и оргазма существенно выше, что, естественно, плюс;).
Взаимодействует со многими рецепторами, но для нас самое важное, что он является альфа-адреноблокатором (блокирует альфа1 – и альфа2-адренорецепотры), что ускоряет процесс жиросжигания!
Очень низкий риск побочных эффектов (наблюдаются только при повышенных дозировках, и то, редко).
Положительно влияет на сон (улучшается яркость сна, начинаете видеть сны, крепче спите, но при повышенных дозировках появляется чувство тревоги во время сна).

Для нас, людей, которые занимаются в тренажёрном зале особенно важно то, что йохимбин блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, что ускоряет жиросжигание.

Всё остальное идёт как дополнительный приятный бонус (особенно усиленный приток крови «куда надо» и более яркие оргазмы).

Побочные эффекты йохимбина

Логично будет рассмотреть побочные эффекты йохимбина, хотя, надо сказать, что даже во время применения препарата у меня их практически не было (только, когда я сильно превышал рекомендуемую дозировку).

О своём опыте применения йохимбина гидрохлорида я подробно расскажу в конце статьи.

В инструкции к применению препарата указаны следующие побочные эффекты:

Головная боль;
Головокружение;
Мигрень;
Тревожность;
Тремор рук (трясутся руки);
Рвота;
Диарея (понос);
Боль в желудке (гастралгия);
Понижение или повышение артериального давления;
Тахикардия (болезненное учащённое сердцебиение);
Приапизм (это ОЧЕНЬ РЕДКОЕ явление, когда у вас спустя 4 часа после полового акта не спадает эрекция, причём болезненная и не связанная с половым возбуждением);

Из всего этого у меня наблюдалась только диарея, и то, только тогда, когда я почти в два раза превысил рекомендуемую дозировку.

На каждом организме интенсивность действия препарата и проявление побочных эффектов могут быть разные, но на себе я никаких отрицательных ощущений не почувствовал.

Противопоказания к приёму йохимбина

Некоторым людям стоит остерегаться приёма йохимбина. Несмотря на то, что побочные эффекты ОЧЕНЬ РЕДКИ, а их необратимость просто отсутствует, при следующих противопоказаниях перед применением лучше проконсультироваться с врачом:

Артериальная гипертензия и гипотензия;
Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
Приём адреномиметиков (ВНИМАНИЕ! К адреномиметикам относится кленбутерол! Так что кленбутерол вместе с йохимбином следует принимать очень аккуратно, хотя я вообще против их совмещения!);
Наследственные заболевания: непереносимость лактозы, дефицит лактазы и т.д.
Детям НЕЛЬЗЯ!
Нельзя во время беременности и лактации (хотя написано, что препарат не предназначен для жинщин);
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь желудка, глаукома и т.д.

В бодибилдинге особую популярность йохимбин приобрёл именно из-за его способности «помогать» при похудении.

Йохимбин для похудения и вправду работает отлично, а его жиросжигающее действие доказано многими авторитетными исследованиями.

Как я уже говорил выше, йохимбин оказывает возбуждающее действие, улучшает ментальную концентрацию, что важно для бодибилдеров, также он помогает тренироваться дольше и интенсивнее.

Жиросжигающий эффект йохимбина обусловлен БЛОКИРОВАНИЕМ АЛЬФА2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ!

Если кленбутерол, о котором мы говорили в прошлой статье, активизирует БЕТА-2-адренорецепторы, то йохимбин блокирует альфа2-адренорецепторы.

Блокируя альфа-2-адренорецепторы йохимбин позволяет жиру довольно просто разрушаться с выделением энергии.

Вторым моментом, который также способствует улучшению жиросжигания, это УСИЛЕНИЕ КРОВОТОКА В ЖИРОВОЙ ТКАНИ, за счёт чего ускоряется транспорт жирных кислот к месту разрушения.

Замечали ли вы, что в одних местах организм худеет быстрее (кисти, икры и т.д.), а в других сложнее (живот, бёдра и т.д.)?

Это объясняется различной концентрацией альфа- и бета-адренорецепторов в разных частях тела. Где альфа-адренорецепторов больше, там худеть СЛОЖНЕЕ, где бета-адренорецепторов больше, там худеть проще.

Именно поэтому, йохимбин, блокируя альфа2-адренорецепторы может помочь похудеть в «правильных местах» быстрее.

Можно купить в аптеке йохимбина гидрохлорид и сэкономить немного денег на покупке спортпита, одна фигня, что и в спортивном питании, только, естественно, без «магической» цветастой баночки. Стоит в районе 250 рублей упаковка по 50 таблеток, в одной таблетке 5 мг йохимбина. Хватает такой упаковки, если пить по 2 таблетки 3 раза в день на 8-9 дней.
Внимание! Концентрация йохимбина в крови снижена, если применять его вместе с жирной пищей!!! Это подтверждено многими исследованиями, поэтому лучше воздержаться от приёма жирной пищи во время курса йохимбина. А как мы помним, много жирной пищи можно есть во время .
Принимать ВО ВРЕМЯ ЕДЫ по 1-2 таблетки (5-10 мг) ТРИ РАЗА В ДЕНЬ! Хотя, в некоторых исследованиях говорится о приёме йохимбина за час до еды. Я же советую вам есть ВМЕСТЕ С ЕДОЙ, как написано в инструкции, но без жирной пищи. Максимальная разовая доза 10 мг (2 таблетки), суточная доза 6 таблеток (30 мг).
Усилить действие йохимбина может КОФЕ (без сахара, естественно). Можно купить таблетки и принимать по 200 мг в сутки в первой половине дня.
Лучшее время для приёма йохимбина, это С УТРА и ПЕРЕД ТРЕНИРОВКОЙ!
Курс может длиться 3-4 недели. При необходимости курс можно повторить.

Курс «кленбутерол йохимбин»

Честно, я не применял этот курс, потому что мне и от кленбутерола было не по себе.

Йохимбин блокирует АЛЬФА-2 адренорецепторы (которые способствуют накапливанию жира), а кленбутерол стимулирует БЕТА-2 адренорецепторы (которые запускают липолиз).

Схема проста, вместе с курсом «кленбутерол соло» три раза в день во время еды надо принимать по 5-10 мг (по одной-две таблетки) йохимбин гидрохлорида.

Т.е. с утра выпили на голодный желудок кленбутерол, а затем во время еды 1-2 таблетки (1 таблетка = 5 мг) йохимбина.

Курс «кленбутерол соло» вы можете посмотреть из предыдущей статьи (ссылку на неё я давал в начале).

Ещё раз, как принимать йохимбин с кленбутеролом:

Используете курс КЛЕНБУТЕРОЛ СОЛО из предыдущей статьи.
Добавляете к этому курсу ТРИ РАЗА В ДЕНЬ по 1-2 таблетки йохимбина (по 5-10 мг) ВО ВРЕМЯ ЕДЫ!
Кленбутерол в первой половине дня, йохимбин в течение дня. Ничего сложного.

В таком случае у нас и волки сыты и овцы целы. Альфа-2 адренорецепторы блокируются (жир не накапливается), Бета-2 адренорецепторы стимулируются (липолиз ускоряется).

Жиросжигание идёт быстрее, но опять же, я не советую вам этого, т.к. даже в инструкции к йохимбину написано в противопоказаниях, ОДНОВРЕМЕННЫЙ ПРИЁМ С АДРЕНОМИМЕТИКАМИ!

Поясняю, вместе с кленбутеролом НЕЛЬЗЯ!

Многих девушек интересует этот препарат, но возникает множество вопросов, ведь он создан изначально для лечения эректильной дисфункции. Можно ли его применять девушкам?

Ответ: МОЖНО!

Можно, потому что АЛЬФА2-адренорецепторы есть как у мужчин, так и у женщин!!! Причём у многих девушек приём йохимбина также усиливает циркуляцию крови в половых органах и усиливает интенсивность оргазма!

Раньше считалось, что приём йохимбина усиливает секрецию тестостерона, т.к. повышается либидо и сексуальная активность, но этот факт НЕ ДОКАЗАН! А то, что йохимбин мобилизует жиры и помогает худеть, этот факт ДОКАЗАН ПОЛНОСТЬЮ!

Исследования показали ВДВОЕ больший уровень жирных кислот в организме тренирующегося атлета, который принимает йохимбин по сравнению с тем спортсменом, который не принимает.

Так что, дорогие девушки и женщины, пользуйтесь на здоровье.

Кстати, у меня сестра принимала несколько раз йохимбин, эффект ей ОЧЕНЬ ПОНРАВИЛСЯ!

Мой эксперимент и ощущения от йохимбина

После курса кленбутерола я стал пить йохимбина гидрохлорид, купленный в аптеке. Купил две упаковки за 250 рублей каждая, по 50 таблеток в упаковке (5 мг в одной таблетке).

Мои ощущения:

ГОРАЗДО МЯГЧЕ, чем кленбутерол. Если от «клёна» сердце бьётся как бешеное, тахикардия и чувствуешь себя полубольным, то от йохимбина чувствуешь себя гораздо лучше.
Эрекция стала сильнее! Хотя у меня с этим проблем нет, но кровенаполнение половых органов стало гораздо сильнее. Либидо повысилось, психогенный барьер перед сексом (он есть у всех мужчин, мы боимся, что что-то не получится) ПРОПАЛ ПОЛНОСТЬЮ, ты просто об этом даже не думаешь.
Оргазмы стали ярче. Глубже что ли и дольше. Простите за подробности, но это явно очень приятный бонус от приёма данного препарата. Скрывать не вижу смысла.
При превышении дозировки в 1,5-2 раза (по 8-12 таблеток в сутки) у меня начиналась диарея! Так что аккуратнее с передозировками.

Также, я пил йохимбин, смешанный с экстрактом Раувольфии змеиной (или альфа йохимбином) от фирмы Allmax. Мне он понравился гораздо больше!!! Не сравнить с аптечным по эффективности. На низкоуглеводных диетах работает прекрасно!

По самой дешёвой цене вы его можете купить на Айхерб по этой ссылке .

Я и сам люблю заказывать там. Цены очень низкие, доставка довольно быстрая (мне пришёл за 14 дней), работает прекрасно!

В целом, йохимбин мне очень понравился. Результат он безусловно даёт, как в плане похудения, так и в плане всего остального.

Да, он НЕ ЗАМЕНИТ ДИЕТЫ И ТРЕНИРОВОК, но сможет скрасить ваши серые будни на сушке в условиях сниженной калорийности.

Вот мои результаты этим летом. За год удалось набрать 1,5-2 кг мышечной массы. Думаю, неплохой результат.

Йохимбин является жиросжигающим веществом. Несмотря на свою эффективность, побочным эффектом йохимбина может быть беспокойство, кроме того, это вещество может вступать во взаимодействие с другими фармпрепаратами. Фармакологическая группа: алкалоиды; альфа-адреноблокаторы; препараты для похудения; препараты для лечения сексуальной дисфункции.

Фармакологическое действие: Альфа-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические α2-адренорецепторы. Усиливает приток крови к органам малого таза (в т.ч. к половым органам). Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение ЧСС и АД.

Воздействие на рецепторы:

альфа-2-адренорецепторы (антагонист);

альфа-1-адренорецепторы (антагонист);

5-HT 1A (частичный агонист);

5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторы (антагонист);

5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторы (слабое сродство).

Йохимбин – алкалоид, обладающий эффектами стимулятора и . Содержится, наряду с несколькими другими активными алкалоидами, в растении Йохимбе (Pausinystalia Yohimbe), а также Раувольфия Змеиная (индийский Snakeroot) и Алана (Alchornea floribunda, или Niando). Йохимбин используется в качестве диетической добавки, и продается без рецепта в форме травяного экстракта. Кроме того, йохимбин выпускается в виде рецептурного лекарства для лечения сексуальной дисфункции. Были проведены исследования йохимбина как средства от диабета 2 типа у человека и животных с полиморфизмом гена 2а-адренергических рецепторов.

Общие сведения

Йохимбе, и содержащийся в нем йохимбин, являются веществами, способствующими сжиганию жира. Наибольший эффект наблюдается при приеме во время краткосрочной диеты. Йохимбин также является афродизиаком и может оказывать положительный эффект в лечении эректильной дисфункции. Также данное вещество обладает общим стимулирующим воздействием на организм. Действие йохимбина основано на стимуляции выработки адреналина и подавлении регуляторных процессов в клетках, которые при нормальных условиях подавляют процесс липолиза. Эффективность йохимбина может частично ослабляться приемом пищи, поэтому его часто применяют во время диеты или до приема пищи в утренние часы. Другие названия: Йохимбе, Коринанте Йохимбе, Кора Йохимбе, Паусинсталия Йохимбе Йохимбе является сильным стимулятором.

Есть большой риск взаимодействия йохимбина с препаратами для лечения неврологических заболеваний.

Оказываемое действие:

Жиросжигатель

Афродизиак

Хорошо сочетается с:

горянкой крупноцветковой (для стимуляции эрекции).

Предостережение:

Йохимбе может вызывать сильное беспокойство у лиц, предрасположенных к такого рода явлениям.

Йохимбе может послужить пусковым механизмом к маниакальному психозу или суицидальным эпизодам у лиц с биполярным расстройством.

Йохимбин может взаимодействовать с большим спектром препаратов для лечения неврологических расстройств и не должен использоваться в сочетании с ними без консультации с лечащим врачом.

Йохимбин инструкция

Доза 0.2 мг/кг веса с успехом применялась для усиления липолиза без значительного увеличения нагрузки на сердечно-сосудистую систему (учащение сердцебиения, повышение АД). Таким образом, рассчитать дозу можно так:

14 мг для пациента весом – (150 фунтов/68 кг),

18 мг для пациента весом – (200 фунтов/91 кг),

22 мг для пациента весом – (250 фунтов/114 кг).

Препарат наиболее эффективен при применении натощак утром перед физическими упражнениями, между приемами пищи или во время кратковременного голодания/поста, во время низкокалорийной диеты. С осторожностью следует принимать препарат лицам с большим избытком массы тела из-за стимулирующего эффекта, оказывающего дополнительную нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Первый прием следует всегда начинать с ½ предполагаемой дозы, и перед следующим приемом следует оценить субъективные ощущения дискомфорта после первого приема, если таковые имеются. При совместном применении йохимбина с другими стимуляторами, следует сократить дозировку каждого в 2 раза из-за риска отрицательного взаимодействия двух препаратов.

Источники и состав

Источники йохимбина

Йохимбин является алкалоидом природного происхождения, который содержится в коре дерева Йохимбе (Pausinystalia yohimbe, др.название Corynanthe yohimbe), а также может быть обнаружен Pausinystalia yohimbe в растении Раувольфия змеиная Rauwolfia Serpentina, а также в других растениях семейства Раувольфия. Молекулу йохимбина иногда называют афордином, коринином, гидроаэрготоцином и кебрахином.

Структура и диастереомеры

Молекула йохимбин имеет три диастереомера, а в сырье, содержащем йохимбин, выделяют 4 молекулы, которые сосуществуют вместе. Это: йохимбин, 3-эпи-α-йохимбин, коринантин и раувольсцин. 3-эпи-α-йохимбин по структуре сходен с резерпином (молекулой, обнаруживаемой в раувольфии змеиной), и не вступает в тесное взаимодействие с α-адренорецепторами, что, в свою очередь, является основным механизмом действия йохимбина.

Свойства

База данных MSDS по йохимбину говорит о том, что йохимбин-HCL имеет молекулярную массу 390,87 г, и имеет точку кипения 302оС/575,6оF (по данным корпорации Sigma Aldrich: 288-290 °C и 550-554°F). Рекомендуется хранить йохимбин-HCL в сухом прохладном месте; при таких условиях препарат сохраняет свою стабильность (по рекомендации Sigma Aldrich). Йохимбин чувствителен к яркому свету, также как и сходные c ним по структуре другие алкалоиды. Йохимбин представляет собой белый кристаллический порошок.

Взаимодействие с ферментами

Йохимбин взаимодействует с ферментом цитохром CYP2D6 и способен ингибировать его функцию. Одно исследование приводит данные по концентрации маркера Ki 0,23 мкмоль для микросом и 0,52 мкмоль для очищенных ферментов CYP2D6. Для кориантина приводится уровень маркера Ki со значением 0.08 мкмоль. Этот же фермент преобразует йохимбин в 11-гидрокси-йохимбин. Важно подчеркнуть, что на людей с выраженным CYP2D6 (с некоторым взаимодействием с CYP3A4) йохимбин оказывает подчеркнуто заметное воздействие. В лабораторных опытах клетки с низким уровнем метаболизма йохимбина за счет меньшего уровня CYP3A4 обнаруживали более сильную реакцию на стимуляцию. Основным фактором, предрасполагающим к тому или иному типу реакции на йохимбин является принадлежность к определенной этнической группе. Разновидности субактивного CYP2D6 (слабый метаболизм йохимбина) достигает 7% у европеоидов (потомков выходцев из стран Европы), 1% у азиатов (в частности китайцев) и 1,8% - у темнокожих. Выраженность CYP2D6 у индивидов различных этнических групп является определяющим различием в метаболизме йохимбина. Так, у некоторых людей йохимбин вообще не метаболизируется в 11-гидрокси-йохимбин.

Различия у видов

Йохимбин воздействует на организм посредством адренергической системы, при этом обнаружены различия в механизмах этого воздействия. У собак обнаружен самый репрезентативный механизм α-адренергического антагонизма, однако стоит с осторожностью экстраполировать результаты, полученные в исследованиях на животных, на человека в моделируемых исследованиях.

Воздействие на организм

Воздействие на ЦНС

Адренергическая нейротрансмиссия

Основной и наиболее изученный механизм действия йохимбина-это антагонизм (инактивация) класса рецепторов, известных как α-2 адренорецепторы. Подавляя эти ауторецепторы на пресинаптических норадренергических нейронах, йохимбин способствует увеличению уровня норадреналина, т.к. блокируется реакция обратного захвата. У человека увеличение уровня норадреналина носит дозозависимый характер. Побочные эффекты, ассоциируемые с повышенным норадреналином (частота сердечных сокращений, приливы, беспокойство) проявляются в различной степени у разных групп лиц. К примеру, одно исследование, измеряющее степень нарастающего возбуждения посредством ЭЭГ (с использованием фронтального срединного тета-датчика как биомаркера), обнаружило, что участники исследования с низким уровнем возбуждения на стартовом контрольном значении, получившие 15 мг йохимбина, не обнаружили усиления ни по данным ЭЭГ, ни по субъективным ощущениям участников исследования. В то же время лица с более высоким стартовым уровнем возбуждения и беспокойства испытали значительное нарастание возбуждения как по данным ЭЭГ, так и по субъективным ощущениям. Общее нарастание возбуждения, в целом, было отмечено в обеих контрольных группах. Есть предположение, что у некоторых людей может развиваться невосприимчивость к йохимбину. В определенном исследовании отмечалось, что после 2 недель приема норадреналина, уровень норадреналина в сыворотке не повышался вообще, хотя в начале приема уровень норадреналина возрастал до пиковых значений. Таким образом, можно заключить, что йохимбин заметно повышает уровень норадреналина, предотвращая его поглощение советующими нейронами.

Мелатонергическая нейротрансмиссия

Пероральный прием 10.8 мг йохимбина у женщин в 18:00 часов и последующее измерение уровня мелатонина в сыворотке крови в 22:00 часа в темной комнате не выявили никакого влияния йохимбина на возможное изменение уровня мелатонина. Однако было обнаружено повышенное выведение мелатонина с мочой. Таким образом, йохимбин не влияет на концентрацию мелатонина в плазме, если принимается в вечернее время суток.

Влияние на внимание

Механизм изменение нейронной активности в медиальном префронтальном кортексе при воздействии йохимбина сходен с механизмом действия многих препаратов для лечения СДВГ: метилфенидата (риталина), и препаратах норадреналина: дезипрамина или атомоксетина, где сигнал проходит через рецепторы D1 с вовлечением рецепторов А2А. Йохимбин может увеличивать нейронную активность, индуцируемую метилфенидатом, действуя с ним в синергетической манере. В опытах на крысах 1 мг/кг веса удваивает уровень нейронной активности в коре головного мозга. Ни антагонисты ß1-адренорецепторов, ни А1А антагонисты не показали своей эффективности, однако было обнаружено, что прием только одного йохимбина не изменяет сигналы нейронов, блокирование D1 рецепторов также препятствует усилению нейронной активности. Замечено, что предварительный прием йохимбина может ослаблять эффект нортриптилина, оказываемый им на коррекцию внимания. В дополнение к эффекту антагониста рецепторов A2A, йохимбин может увеличить эффективность препаратов, применяемых при СДВГ, однако самостоятельного эффекта на улучшение концентрации внимания йохимбин не оказывает.

Влияние на аппетит

Йохимбин способен подавлять аппетит, что было подтверждено в опытах на лабораторных мышах, имеющих излишнюю массу тела, и на особях с нормальной массой тела. На мышей с избыточной массой тела йохимбин оказал больший эффект, что вероятно проистекает из его взаимодействия с α2-адренорецепторами, как и в случае с раувольсцином. Это исследование обнаруживает, что введение 2.1-4.6 мг/кг веса способно снизить употребление пищи до 49%-62% от нормального рациона уже после однократного введения йохимбина мышам с избыточной массой тела. Отмечено, что при дальнейшем введении эффективность постепенно снижается и достигает до 56%-72% к 13 дню применения препарата. Подавление аппетита у мышей с нормальной массой тела выражалось в потреблении пищи в размере 94.6%-95.7% от нормального рациона и не показало статистической значимости. Тем не менее, при увеличении дозы до 5 мг/кг, снижение аппетита было уже заметным и количество потребляемой пищи у мышей с нормальной массой тела снизилось до 69,8%-75,6% от нормального дневного рациона. Количество употребляемой жидкости не претерпело изменения. Также раувольсцин показал сходный эффект, но при использовании в более высокой дозе (до 10 мг/кг веса у мышей с нормальной массой тела). Таким образом, йохимбин может оказывать влияние на снижение аппетита у животных, вне зависимости от исходной массы тела. При измерении скорости опорожнения ЖКТ, было замечено замедление, связанное со снижением аппетита. Доза в 15 мг йохимбина не оказало стимулирующего на опорожнение ЖКТ, в то время как 50 мг эфедрина дало нужный эффект.

Влияние на либидо

Йохимбин может оказывать эффект, обратный α-2-адренергическим агонистам (например, клонидину) или определенным образом может блокировать действие некоторых препаратов, подавляющих либидо (например, налоксона ), а также усиливать сексуальный интерес, что было подтверждено в опытах на здоровых крысах. Этот эффект не зависит от состояния половых органов (у рабочих моделей производилось анестезирование половых органов), состояния усталости особей, и не зависит напрямую от уровня тестостерона (эффективен у кастрированных особей), который непосредственно влияет на либидо у мужчин и женщин.

Влияние на беспокойство, возбуждение, стресс, панику

Связь между приемом йохимбином и стрессом (а также паникой) прослеживается на уровне клеток голубого пятна в ядре ствола головного мозга. Антагонизм рецепторов A2(A) в этом участке головного мозга увеличивает уровень норадреналина посредством снижения уровня деградации. Увеличение уровня тревожности может рассматриваться как непосредственный эффект йохимбина, принимаемого в больших дозах. 30 мг йохимбина может провоцировать острый приступ беспокойства у здоровых людей (оценка производилась при помощи Визуального аналога шкалы возбуждения), у опиато-зависимых лиц. У людей склонных к паническим атакам, йохимбин может прямо провоцировать паническую атаку. Нейтральным побочным эффектом йохимбина можно также считать повышение уровня норадреналина в сыворотке крови после приема больших доз йохимбина. Вывод: йохимбин может провоцировать панические атаки и вызывать приступы беспокойства, особенно у людей, подверженных таким расстройствам и состояниям. Состояние нарастающего беспокойства может быть купировано диазепамом (транквилизатор) и клонидином (активатор рецепторов А2А, которые подавляет йохимбин). Увеличение беспокойства, хотя и в меньшей степени, также отмечалось у людей с хорошей физподготовкой, например, у бегунов на длинные дистанции; эта особенность может быть связана с состоянием нервной системы как таковой у спортсменов. В этом случае трудно четко отделить эффект йохимбина от воздействия психосоциального стресса на эту группу лиц.

Когнитивная функция

У людей с низким уровнем тревожности, прием 15 мг йохимбина способствовал улучшению результатов выполнения арифметических заданий, несмотря на то, что изначально провоцировал возбуждение. Улучшенные результаты также были показаны людьми, которые испытывают сильное беспокойство после приёма йохимбина, однако и число ошибок в их контрольной группе значительно возросло.

Мозговое кровообращение

В исследовании, целью которого было оценить эффект адренергической симуляции мозгового кровообращения, йохимбин использовался для поднятия уровня норадреналина по причине его проверенного действия. Было обнаружено, что йохимбин замедляет уровень мозгового кровообращения у большинства исследуемых пациентов (в диапазоне 4-29%, т.е. снижение на 14.5%). Тем не менее, у одного исследуемого пациента, у которого наблюдалась небольшая паническая атака, наблюдалось усиление уровня мозгового кровообращения (+23%), при этом, ни в одной из групп пациентов не наблюдалось зональных различий в активности головного мозга.

Страх

Отмечено, что йохимбин играет заметную роль в подавлении страха. Психологическим феноменом является то, что если исследуемому повторно показывают стимул, провоцирующий страх, то с каждым последующим разом испуг и страх становятся все меньше, что и используется с успехом в терапии фобий. При этом использование йохимбина также успешно применялось в дополнение к базисной терапии и давало хорошие результаты, что, возможно, связано с повышением уровня норадреналина. Дальнейшее исследование доказало, что повышение уровня норадреналина (замерялся уровень слюнной амилазы) не имело никакого положительного эффекта в излечении фобии. В настоящее время мнения о положительном влиянии йохимбина в лечении фобий не являются однозначными. Однако есть одно исследование, где использование йохимбина дало первичные положительные результаты в терапии клаустрофобии. Также есть одно исследование, где йохимбин не дал никаких результатов при использовании его в комплексной терапии фобии перелетов. Вывод: на данном этапе нет однозначного мнения о положительном опыте использования йохимбина в комплексной терапии различных фобий.

Сон

Йохимбин не оказывает побочных эффектов на качество сна.

Импульсивность

Импульсивность связана с норадренергическими сигналами (изначально эта связь ассоциировалась с нарастающим возбуждением )и последующей активацией прилежащего ядра в орбитофронтальной области коры. Норадреналин провоцирует симптоматику, схожую с импульсивностью (импульсивным поведением) в различных клинических ситуациях, таких как СДВГ и ПТСР . Этот эффект был зафиксирован у здоровых людей и была подтверждена его дозозависимая манера. Норадренергические сигналы могут медиировать активность (и фосфориляцию транскрипционного фактора CREB) в орбитофронтальной коре. Одно исследование на крысах показало, что импульсивность развивается у крыс по U-дуге (с максимальной эффективностью в дозе 1-2 мг/кг веса, что соотносится нормальной дозой 14-28 мг для человека весом 200 фунтов=91 кг), что вызывается повышением фосфориляции CREB в орбитофронтальной коре, но не в прилежащем ядре. Начальные данные исследования этого явления у человека Обнаружено, что йохимбин повышает импульсивность у людей по данным по меньшей мере одного исследования. Очевидно, что импульсивность поведения провоцируется вторичными норадренергическими сигналами в отношении базовых α-2- адренергическиого антагонизма.

Воздействие на сексуальность

Эректильная дисфункиця

Йохимбин, в дополнение к α-2-адренергическому ингибиторному потенциалу, давно используется как первичное средство при лечении эректильной дисфункции на стадии, предшествующей использованию ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа. Статья с результатами исследований приводит данные об эффективности йохимбина в диапазоне от 34% до 73%. Такой большой разброс может быть связан с различной природой эректильной дисфункции, такой как психогенная или же органическая. Комбинированная терапия йохимбином и L-аргинином дала предварительные положительные результаты, особенно у пациентов с начальной-средней стадией эректильной дисфункции (в отличие от тяжелых форм).

Жировые отложения и ожирение

Механизмы

Йохимбин воздействует на адренергические рецепторы системы жировых клеток, которые регулируют термогенез. Бета-субъединицы адренергических рецепторов (мишени для эфедрина) могут рассматриваться как стимуляторы липолиза, так как они увеличивают активность фермента аденилатциклазы и снижает уровень cAMP (в основном через и b1 и b2 субъединицы, и в меньшей степени через b3 у человека). Α-субъединицы в большей степени подавляют метаболизм жиров, т.к. их активация снижает аденилатциклазу и снижает уровень cAMP (в особенности α-2). Йохимбин является селективным антагонистом (инактиватором) α-2 адренорецепторов и препятствует активности ацетинилатциклазы, и при этом, данное воздействие оказывается посредством ß-рецепторов. Антагонизм (инактивация) α-2 адренергических рецепторов препятствует, запускаемому другими механизмами липолизу, тем самым провоцируя эффект подавления липолиза, что в свою очередь ведет к парадоксальному вторичному усилению липолиза. Если рассматривать механизм воздействия йохимбина на рецепторы, данное веществ является селективным альфа-2 адренергическим антагонистом, так как обладает в 45 раз большей тропностью к альфа-2 субъединицам, нежели к альфа-1. Этот факт отличает йохимбин от сходных субстанций-коринантина и раувольсцина, которые являются селективными антагонистами альфа-1 рецепторов (в 33 раза большей, чем альфа-2), соответственно. Эти значения были обнаружены в исследованиях in vitro, однако в последующих исследованиях с использованием конкурентно-связывающего анализа в образцах мозговой ткани была обнаружено снижение селективности с 45 крат до 5.7. Рассматривая непосредственно механизм воздействия на альфа-2 рецепторы, стоит отметить, что йохимбин обнаруживает большую селективность в отношении альфа-2С рецепторов, нежели в отношении А и В в диапазоне от 4 до 15 крат. В то же время раувольсцин не показал селективности по отношению к каким-либо субъединицам (А, В или С). Раувольсцин доказал свою эффективность соотносимую с йохимбином, в то время как кориантин-в разы меньшую эффективность. Вывод: кроме того, что йохимбин является альфа-адренергическим антагонистом, он также обладает большей селективной тропностью к альфа-2С субъединицам, нежели к А и В. Помимо того, что йохимбин может сам инициировать распад жировых отложений посредством стимуляции высвобождения адреналина, надо отметить, что адреналин сам является активатором бета-адренергических рецепторов. Однако такое повышение уровня адреналина может сократиться до статистически малозначимых показателей в течение 2 недель ежедневного приема йохимбина. Повышение уровня свободных жирных кислот в плазме и плотность альфа-2 адренергических рецепторов остается неизменным на всех стадиях приема йохимбина, что в свою очередь доказывает, что йохимбин теряет свою способность индуцировать выработку адреналина в максимальных значениях, но сохраняет свою способность индуцировать липолиз посредством взаимодействия с рецепторами. Нужно отметить, что если бы эффект липолиза во время приема йохимбина достигался бы через непрямые механизмы липолиза, проистекающие из высвобождения адреналина по сигналу головного мозга, эффект жиросжигания прекращался бы, несмотря на сохранявшийся эффект альфа-2С антагонизма.

Уменьшение жировых отложений на различных участках тела

Впервые эффективность йохимбина в устранении отдельных жировых отложений на теле человека была замечена при использовании его в виде крема для местного нанесения (таким образом, пациенты могли сами выбирать на какие зоны использовать йохимбин). В то же время было отмечено, что йохимбин способствует устранению жировых отложений на бедрах у женщин, так как повышенный уровень эстрогенов увеличивает активность альфа-2 рецепторов. По причине повышения альфа-2 адренергической активности в зоне бедер у женщин, антагонизм этих рецепторов предположительно считается способным уменьшать отложение жира именно в этих областях. Тем не менее, использование крема с йохимбином не дало однозначных данных. Если первое исследование дало положительные результаты, то последующие исследования дали положительные результаты от применения форсколина (из растения колеус форсколии) и аминофилина, но не от йохимбина. Вывод: предположительно йохимбин способствует уменьшению жировых отложений на бедрах у женщин при его наружном применении в форме крема (по причине наличия в этих зонах большой активности альфа-2 адренергических рецепторов из-за высокого уровня эстрогена), однако на данный момент невозможно представить четкую доказательную базу его эффективности..

Кетогенез

Кетогенез, или выработка кетоновых антител, усиливается в присутствии норадреналина при нормальных условиях функционирования организма. Блокирование альфа адренорецепторов посредством блокирования альфа-2 адренорецепторов увеличивает кетоновый эффект норадреналина.

Влияние йохимбина на метаболизм во время фазы голодания, диеты и нормального приема пищи

Одно исследование, отмечающее усиление липолиза на фоне соблюдения диеты (анализ биомаркеров повышения уровня нефритогенного фактора и глицерола), также отмечает прекращение этого эффекта в фазе нормального питания. Существует гипотеза, что йохимбин оказывает заметный эффект подавления аппетита и липолиза в комплексном сочетании с физической нагрузкой, если применяется утром перед утренней физическими упражнениями. При одновременном приеме с едой йохимбин может увеличивать уровень глюкозоиндуцированной секреции инсулина клетками поджелудочной железы, но такой реакции не происходит при приеме йохимбина на голодный желудок или во время голодания, или низкокалорийной диеты в дозе 0,2 мг/кг. Йохимбин может быть неэффективным при приеме вместе с пищей или при несоблюдении диеты. Вероятно, это и связано с увеличением выработки инсулина при приеме вместе с пищей. Есть вероятность, что, если механизм выработки инсулина тормозит липолиз, в теории можно рекомендовать прием йохимбин на фоне безуглеводной и низко-протеиновой диеты, что создаст условия, сходные с фазой голодания. Однако это предположение пока не имеет под собой доказательной базы.

Опыт применения у спортсменов

В одном исследовании йохимбин принимался профессиональными играющими футболистами в дозе 10 мг дважды в день (суточная доза 20 мг) в течение 21 дня. Параллельно с этим спортсмены питались по специальной диете. Результаты показали уменьшения толщины кожно-жировой сладки (измерения производились с помощью калипера) от 9,3+/-1.1% до 7.1 +/-2.2%, в то время как у спортсменов, принимавших плацебо, отмечалось незначительное увеличение толщины кожно-жировой складки. Применение йохимбина в дозе 0.2 мг/кг на здоровых людей оказывает усиливающий эффект на липолиз, индуцированный эндогенным норадреналином. Действие йохимбина более эффективно при применении его во время физических нагрузок и менее эффективно при одновременном употреблении бета-блокаторов. Одно из последующих исследований дает данные о снижении эффективности йохимбина на 70% при применении на фоне приема бета-блокаторов. У спортсменов или людей, соблюдающих диету, йохимбин способен индуцировать липолиз. Тем не менее, по меньшей мере одно исследование показало, что йохимбин не способствует никакому значимому снижению веса у здоровых добровольцев.

Сердечно-сосудистая система

Ортостатическая гипотензия

Ортостатическая гипотензия-это обратимое состояние, которое проявляется слабостью, головокружением при резком вставании, что объясняется временным понижении церебрального давления. Йохимбин способствует усилению симпатического тонуса по причине повышения артериального давления и может применяться при лечении ортостатической гипотензии в дозе 5.4 мг с большей эффективностью, нежели пиридостигмин, применяемый при таких состояниях в дозе 60 мг.

Воздействие на организм людей с нормальной массой тела

Взаимодействие с другими препаратами

Данные одного исследования применения йохимбина у профессиональных футболистов показывают, что после приема йохимбина в течение 21 дня в дозе 20 мг (два раза по 10 мг) не обнаружилось колебания массы тела у спортсменов с нормальной массой тела, а также не обнаружилось какого-либо эффекта на уровень их спортивной продуктивности. Тем не менее, у другой группы спортсменов масса тела снизилась за период применения йохимбина в 21 день за счёт уменьшения толщины подкожно-жирового слоя.

Взаимодействие с метаболизмом глюкозы

Поджелудочная железа

Одно исследование, изучавшее воздействие йохимбина на пациентов с диабетом (за основу брались данные исследования сверхэкспрессивности α-2 адренорецепторов, которые подавляют излишнюю выработку инсулина в пораженной диабетом поджелудочной железе крыс, ) показало, что 2.5 мг/кг веса в форме инъекции были способны нормализовать кровообращение в поджелудочной железе (которое нарушается при поражении диабетом) и повышать уровень сывороточного инсулина у крыс, больных диабетом, и не повышать уровень инсулина у здоровых крыс.

Взаимодействие с гормонами

Тестостерон

Йохимбин в дозировке 5.4 или 10.8 мг у мужчин с органической эректильной дисфункцией, но не имеющих других хронических заболеваний, не оказал никакого влияние на уровень тестостерона. Увеличение сексуального влечения, связанное с приемом йохимбином не связано напрямую с тестостероном согласно данным большинства исследований. Однако, по меньшей мере одно исследование отмечает, что преэректильная стимуляция, вызываемая йохимбином связана с уровнем свободного тестостерона.

Кортизол

Йохимбин в изолированной форме в дозе 30 мг влияет на уровень кортизола и других гормонов стрессовых состояний in vivo , тем не менее, повышение уровня этих гормонов отмечалось при применении йохимбина в форме инъекций и в особенности, в случаях одновременного введения йохимбина и кофеина (10 мг/кг веса).

Взаимодействие с другими биогенными веществами

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (Виагра)

Йохимбин усиливает преэректильное воздейстие по данным оценки стимуляции кавернозного нерва у крыс. Это исследование отмечает, что 1 мкмоль/кг йохимбина в виде инъекции значительно увеличивали эффективность принимаемой виагры несмотря, на то, что в чистом виде йохимбин не давал сопоставимых результатов.

Сибутрамин

Метилфенидат (Риталин)

В исследованиях на крысах, анестезированным особям вводился внутривенно для исследования эффекта препарата на частоту нейронных вспышек. Активация вспышек в префронтальной коре усиливается под влиянием альфа2-адренэргического антагонизма, провоцируемого йохимбином в дозе 1мг/кг. Стимуляция этих нейронов не наблюдалось при введении только йохимбина и медиировались посредством допаминергической активации (блокирование D1рецепторов блокирует усиление импульсов).

Эфедрин

По данным исследования при приеме 25 мг эфедрина и 200 мг кофеина (компонентов комплекса ‘ECA’ для снижения веса) с добавлением 5 мг йохимбина, возникало снижение сердечного ритма в состоянии покоя, но во время физических нагрузок у женщин, страдающих избыточным весом, частота сердцебиений резко возрастала. Исследуемые в этой группе добровольцы следовали в течение 10 дней диете с очень низкой калорийностью (400 ккал в день), но результаты были сопоставимы с исследуемыми людьми из контрольной группы, который питались также, но принимали эфедирин, а йохимбин не принимали. 10.5 Алкоголь Алкоголь повышает уровень норадреналина в крови. Так 1.1 мл/кг веса 95% спирта (100-120мг/дл содержание алкоголя в крови) способен повысить уровень норадреналина (исследуется метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке крови) на больший уровень, нежели 0.4 мг/кг йохимбина (удвоенная от нормальной дозы). Алкоголь и йохимбин обладают взаимодополняющим эффектом в плане повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке, однако алкоголь незначительно препятствует повышению уровня артериального давления в состоянии покоя. Помимо повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля на фоне приема алкоголя и/или йохимбина, йохимбин индуцировал внезапные приступы тревоги, в то время, как алкоголь не оказывал значимого влияния на пики выброса кортизола, спровоцированные йохимбином.

Йохимбин: показания к применению

Сексуальная дисфункция

Национальный Институт Здравоохранения относит гидрохлорид йохимбина к стандартизированной форме йохимбина, доступной по рецепту в Соединенных Штатах, и, как было показано в исследованиях на человеке, являющейся эффективным средством в лечении импотенции. USP-стандартизированная форма гидрохлорида йохимбина, - это рецептурный препарат, использующийся для лечения эректильной дисфункции. Контролируемые исследования показывают, что это средство не всегда является эффективным для лечения импотенции, а данные о повышении полового влечения (либидо) носят эпизодический характер. Не исключено, что у некоторых пациентов с ЭД (эректильной дисфункцией) при пероральном применении йохимбина могут наблюдаться значительные улучшения. Имеющиеся противоречия в результатах могут быть связаны с различиями в профиле лекарственных препаратов, отборе пациентов, а также различными в субъективной информации от пациентов. Однако имеющиеся данные о применении йохимбина в качестве препарата для лечения сексуальной дисфункции не являются впечатляющими. Йохимбин блокирует пре- и постсинаптические альфа-2-адренорецепторы. Блокада постсинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к незначительному расслаблению гладких тел кавернозных мышц. На самом деле большинство адренорецепторов в кавернозных телах являются альфа-1 рецепторами. Блокада пресинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов, таких как оксид азота, норадреналин и дофамин, в центральной нервной системе и в кавернозном теле полового члена. Если оксид азота, высвобожденный в кавернозном теле, обладает расслабляющим эффектом, норадреналин оказывает более мощный стягивающий эффект, стимулируя разблокировку альфа-1-адренорецепторов. Одновременное применение йохимбина с альфа-1-блокатороторами позволит предотвратить сужение, вызванное повышенной адренергической стимуляцией. Помимо йохимбина, в дереве Йохимбе содержится около 55 других алкалоидов. Йохимбин же составляет от 1% до 20% от общего их количества. В числе этих алкалоидов – коринатин – блокатор альфа-1-адренорецепторов. Таким образом, при использовании экстракта дерева Йохимбе в достаточной дозировке можно добиться блокады сопутствующих альфа-1 и альфа-2-адренорецепторов и, таким образом, вызвать еще большее усиление эрекции, чем при приеме йохимбина в отдельности. Была продемонстрирована эффективность йохимбина в реверсировании сексуального насыщения и истощения у самцов крыс. Помимо этого, йохимбин увеличивает объем эякулируемой спермы у собак, действуя в течение, по крайней мере, пяти часов после введения. Йохимбин эффективен в лечении оргазменной дисфункции у мужчин.

Йохимбин для похудения

По данным одного исследования, при пероральном приеме йохимбина можно добиться значительной потери жира у спортсменов. Многие компании, занимающиеся продажей средств для бодибилдинга, продают добавки, включающие в свой состав йохимбин, для локального уменьшения жировой ткани, несмотря на то, что экспериментальных доказательств его эффективности довольно мало.

Другие области применения

Йохимбин также используется для лечения сексуальных побочных эффектов, вызванных приемом некоторых антидепрессантов (СИОЗС), и в лечении женских гипосексуальных расстройств. Кроме того, йохимбин повышает кровяное давление при вегетативной недостаточности. Сочетание йохимбина с или венлафаксином потенцирует антидепрессивное действие обоих этих препаратов. Йохимбин используется в лечении посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Использование йохимбина без назначения врача может быть опасно для лиц, страдающих посттравматическим стрессовым расстройством. В фармакологии йохимбин используют в качестве зонда альфа-2-адренорецепторов. В ветеринарии у малых и крупных животных йохимбин используется в качестве анти-анестезийного препарата после приема Ксилазина.

Фармакология

Йохимбин имеет высокое сродство с альфа-2-адренергическими рецепторами, умеренное сродство с альфа-1-адренергическими, 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторами и слабое сродство с 5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторами. Вещество проявляет себя как антагонист альфа-1-адренорецепторов, альфа-2-адренергических, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT 2A, 5-HT2B и D2, и как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Его внутренняя активность на других участках неясна и/или неизвестна, но, вероятно является антагонистической.

Производство йохимбина

Йохимбин является основным алкалоидом, добываемым из коры западноафриканского вечнозеленого дерева Йохимбе из семейства Мареновых. В дереве Йохимбе содержится еще 31 вид алкалоидов. В Африке йохимбе традиционно применяется в качестве . Однако очень важно отметить, что гидрохлорид йохимбина и экстракт коры йохимбе не являются взаимозаменяемыми веществами. Основное активное химическое вещество в коре дерева Йохимбе - алкалоид йохимбин HCl. Тем не менее, содержание йохимбина в экстракте коры Йохимбе является нестабильным и порой – даже очень низким. Таким образом, хотя кору Йохимбе традиционно применяли использовалась для лечения мужской эректильной дисфункции, не хватает научных данных для того, чтобы сформировать окончательный вывод об эффективности вещества для такого применения. Из-за растущего спроса дерево в настоящее время находится под угрозой исчезновения в своей естественной среде обитания. Его сохранение особенно трудно из-за того, что многие западные правительства объявили его запрещенным видом.

Побочные эффекты йохимбина

При приеме повышенных пероральных доз йохимбина могут наблюдаться многочисленные побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, повышенное кровяное давление, перевозбуждение и бессонница. В редких случаях наблюдаются приступы паники, галлюцинации, головные боли, головокружение, гиперемия кожи. При применение йохимбина в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват норадреналина, таких, как Декстрометорфан, Трамадол, некоторые антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы, используемые для лечения СДВГ, может увеличиваться риск развития гипертонического криза. Это связано с тем, что применение этих препаратов в сочетании с антагонистами альфа-2 рецепторов приводит к увеличению количества норадреналина в головном мозге, в результате чего может происходить опасное увеличение артериального давления. Более серьезные побочные эффекты могут включать в себя судороги и почечную недостаточность. Йохимбин не следует употреблять пациентам с любыми расстройствами печени, почек, болезнями сердца или психическими расстройствами. Терапевтический индекс йохимбина является довольно низким; диапазон между эффективной и опасной дозами очень узок. Типичная доза при сексуальной дисфункции – 15-30 мг, доза в 100 мг является смертельно опасной, может вести к паническим расстройствам, сердечному приступу и даже смерти. Применение йохимбина в сочетании с Модафинилом часто связано с такими побочными эффектами, как тошнота, опасное учащение сердцебиения и повышение артериального давления. Йохимбин в некоторой степени обладает активностью ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО), в то время как Модафинил повышает уровень различных моноаминов, что может привести к возникновению опасных побочных эффектов.

Доступность:

Список использованной литературы:

Singh DK, Srivastava B, Sahu A. Spectrophotometric determination of Rauwolfia alkaloids: estimation of reserpine in pharmaceuticals. Anal Sci. (2004)

Cimolai N, Cimolai T. Yohimbine use for physical enhancement and its potential toxicity. J Diet Suppl. (2011)

Rockhold RW, Gross F. Yohimbine diastereoisomers: cardiovascular effects after central and peripheral application in the rat. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. (1981)

Bharucha AE, et al. Relationship of cytochrome P450 pharmacogenetics to the effects of yohimbine on gastrointestinal transit and catecholamines in healthy subjects. Neurogastroenterol Motil. (2008)

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: yohimbin, 17a-гидрокси-20a-йохимбан-16-b-карбоновой кислоты, метилэфир, гидрохлорид;

основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской;

состав: 1 таблетка содержит йохимбина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции (Эректильная дисфункция - неспособность поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворения сексуальной активности, в том случае если эти расстройства продолжаются как минимум в течение трех месяцев. То есть это продолжительная неспособность достигать эрекции или поддерживать ее. Термин эректильная дисфункция предложен в США взамен старого «импотенция», подразумевающего слишком категоричное восприятие проблемы) . Код АТС G04B E04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) a2-адренорецепторов. Увеличивает поток симпатической импульсации из ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) и высвобождение норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) из нервных окончаний, оказывая таким образом симпатомиметическое действие. Повышает двигательную активность. Экспериментально установлено, что йохимбин нормализует половую функцию и способность к коитусу, ослабленную в результате стресса, устраняет торможение эрекции (Эрекция - наполнение кровью кавернозных тел полового члена, вызывающее увеличение его объема и упругости) , вызванное стимуляцией a2-адренорецепторов, оказывает стимулирующее влияние на ЦНС.

Фармакокинетика. Полностью абсорбируется в пищеварительном тракте через 45–60 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 45–75 мин. При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применении препарата в рекомендованных дозах кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) препарата не происходит. Равномерно распределяется в тканях. В плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) 82% йохимбина связывается с белком (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) . Метаболизируется в печени и вне ее. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 ч.

Показания к применению

Йохимбин применяют как средство, усиливающее потенцию (афродизиак), для лечения психической и функциональной форм импотенции.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время еды, запивая стаканом воды. Рекомендуемая доза – 1–2 таблетки 1–3 раза в сутки. Целесообразно проводить курс лечения продолжительностью 3–4 недели. При необходимости, курс можно повторить.

Побочное действие

Возможно повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, нарушение сна, появление нервозности, тремора (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , потливости, покраснения кожи и головной боли. Иногда могут возникнуть желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , в редких случаях – нарушения регуляции по гипотоническому типу.

Противопоказания

Артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к препарату. Наличие тяжелых заболеваний печени и почек, лечение адреномиметиками. Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения АД с рефлекторной тахикардией (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , дисфункции почек и печени.

Передозировка

Симптомы: интоксикация (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) проявляется общей слабостью, генерализованной парестезией (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , нарушениями памяти и координации, сильной головной болью, головокружением, тремором, тахикардией, артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) и чувством страха, значительным повышением уровня норадреналина в плазме крови, тошнотой, рвотой, мидриазом (Мидриаз – расширение зрачка. Медикаментозный мидриаз возникает в результате действия некоторых лекарственных средств. Патологический мидриаз является следствием некоторых заболеваний глаз (например, глаукомы), контузии глазного яблока или признаком начинающегося заболевания головного и спинного мозга) , слюно- и слезотечением, повышенной потливостью.

Лечение: в качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) при передозировке можно применять клонидин, который немедленно устраняет клинические проявления интоксикации. Назначают внутрь в дозе 0,1–0,2 мг, затем повторно с часовыми интервалами в дозе 0,1 мг до полной нормализации состояния. Гипертонический криз (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) купируют назначением комбинации блокатора β-адренорецепторов с блокатором α-адренорецепторов или периферическим вазодилататором (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) . Для устранения чувства страха или галлюцинаций (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) назначают бензодиазепины. Нельзя назначать нейролептики (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) фенотиазинового ряда.

Особенности применения

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) , тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , психическими заболеваниями, глаукомой.
Одновременное применение препарата с алкоголем может отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств, потенциировать действие антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и повышать риск возникновения их побочных эффектов, снижать активность алпрозалама. Клопирамин повышает уровень йохимбина в плазме крови.